PT-141
5 · 20 mg- Fórmula molecular
- C50H68N14O10
- Peso molecular
- 1025.2 g/mol
- Número CAS
- 189691-06-3
- PubChem CID
- 9941379
- Longitud
- 7 aa (cíclico)
Bremelanotida + Oxitocina · PT-141 + Oxytocin
Combinación de un agonista de melanocortina y un nonapéptido hipotalámico
Esta presentación en spray combina el PT-141 (bremelanotida), un agonista de receptores de melanocortina aprobado por la FDA en inyección subcutánea para el trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas, con la oxitocina, un nonapéptido hipotalámico estudiado por su papel en el vínculo afectivo y la respuesta sexual.
El PT-141 se ha estudiado por su acción central sobre el deseo y la excitación; la oxitocina, por su relación con el orgasmo y la satisfacción posterior.
Guía rápida · 5 puntos clave
Este spray combina el PT-141 (bremelanotida), estudiado por su acción central sobre el deseo y la excitación, con la oxitocina, estudiada por su relación con el orgasmo. Cinco puntos que muestra la investigación.
El PT-141 es un agonista no selectivo de receptores de melanocortina; según la ficha de la FDA, a dosis terapéuticas los más relevantes son el MC1R y el MC4R. La oxitocina actúa sobre su propio receptor, el OXTR. En ratones, la señal del MC4R en las neuronas de oxitocina se asoció a una eyaculación normal, un vínculo entre ambos sistemas.1,2,3
En los dos ensayos de fase 3 RECONNECT, en mujeres premenopáusicas con trastorno del deseo sexual hipoactivo, la bremelanotida subcutánea se asoció a un aumento significativo del deseo y a menos malestar frente a placebo. Fue aprobada por la FDA en 2019 (Vyleesi®) en inyección subcutánea para esa indicación; su uso en hombres no está aprobado.4,1
En hombres sanos, el PT-141 subcutáneo se asoció a respuestas eréctiles significativas medidas con RigiScan®, incluso sin estimulación sexual visual. En hombres con disfunción eréctil y respuesta insuficiente a 100 mg de Viagra®, también se observaron respuestas significativas frente a placebo.5
En un estudio en 9 hombres y 13 mujeres sanos, la oxitocina en plasma aumentó durante la excitación y fue significativamente más alta durante el orgasmo que en la medición basal. Los autores la relacionan con las contracciones del músculo liso del aparato reproductor durante el orgasmo.6
Estos estudios evaluaron cada componente por separado, no la combinación. En animales, la oxitocina facilita la conducta sexual, pero los estudios en humanos no lo han confirmado. Con la bremelanotida, la ficha de la FDA describe náuseas (40 %), rubor y dolor de cabeza, y una subida transitoria de la presión arterial tras cada dosis.7,8,1
Cantidades de referencia de la formulación. Los datos fisicoquímicos corresponden a cada péptido individual.
Resumen de resultados reportados en la literatura científica. Cada hallazgo describe lo observado en el estudio citado, en su población y condiciones específicas; no constituye una indicación terapéutica.
PT-141: en los ensayos de fase 3 RECONNECT (más de 1200 mujeres premenopáusicas con trastorno del deseo sexual hipoactivo), se ha demostrado una mejoría del deseo sexual y una reducción del malestar asociado frente a placebo.
Kingsberg SA et al. Obstet Gynecol. 2019;134:899-908 · PMID 31599840PT-141: la bremelanotida ha recibido aprobación de la FDA (2019), en inyección subcutánea, para el trastorno del deseo sexual hipoactivo adquirido y generalizado en mujeres premenopáusicas.
FDA. Vyleesi (bremelanotide) — ficha técnica, NDA 210557PT-141: en hombres sanos y en hombres con disfunción eréctil leve a moderada, el PT-141 intranasal se ha asociado a una respuesta eréctil significativamente superior a placebo a dosis mayores de 7 mg.
Diamond LE et al. Int J Impot Res. 2004;16:51-59 · PMID 14963471Oxitocina: en 29 parejas sanas, 24 UI de oxitocina intranasal no modificaron el deseo ni la excitación, pero se asociaron a una mayor intensidad del orgasmo y a mayor satisfacción después de la relación.
Behnia B et al. Horm Behav. 2014;65:308-318 · PMID 24503174Oxitocina: en una revisión de 38 ensayos (1529 participantes) con 18–40 UI intranasales a corto plazo, los efectos secundarios no difirieron de placebo.
MacDonald E et al. Psychoneuroendocrinology. 2011;36:1114-1126 · PMID 21429671