Tesamorelina
Tesamorelin · TH9507
Análogo estabilizado de GHRH (1-44)
Acerca de Tesamorelina
La tesamorelina es un análogo sintético de la GHRH humana completa (44 aminoácidos) con un grupo trans-3-hexenoílo unido a la tirosina N-terminal, modificación que, en estudios no clínicos, le confirió resistencia a la inactivación por la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4).
Estimula la liberación endógena y pulsátil de GH. Está aprobada por la FDA desde 2010 para la reducción del exceso de grasa abdominal en pacientes con VIH y lipodistrofia.
Guía rápida · 5 puntos clave
Tesamorelina y la grasa visceral
La tesamorelina es un análogo estabilizado de la GHRH humana completa, estudiado sobre todo por su efecto en la grasa abdominal profunda. Cinco puntos que muestra la investigación.
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GHRH completa, con un escudo químico
La tesamorelina contiene la secuencia completa de 44 aminoácidos de la GHRH humana, con un grupo hexenoílo unido a la tirosina inicial. Estimula la liberación de la hormona del crecimiento (GH) propia. Fue aprobada por la FDA en 2010 (Egrifta®) para reducir el exceso de grasa abdominal en pacientes con VIH y lipodistrofia.1
44 aaLa secuencia completa de la GHRH humana, más un grupo hexenoílo -
2
Menos grasa visceral en un ensayo de fase 3
En un ensayo de fase 3 con 412 pacientes con VIH y acumulación de grasa abdominal, 26 semanas de tesamorelina diaria se han asociado a una reducción del 15,2 % de la grasa visceral, frente a un aumento del 5,0 % con placebo. También bajaron los triglicéridos y la IGF-1 subió un 81 %.2
−15,2 %Grasa visceral a las 26 semanas, frente a +5,0 % con placebo -
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Efecto mantenido hasta 52 semanas
En el análisis combinado de dos ensayos de fase 3 (806 pacientes con VIH), la reducción de grasa visceral se mantuvo hasta la semana 52 en quienes continuaron el tratamiento (−17,5 %), sin cambios significativos en la grasa subcutánea y con mejoras en la imagen corporal.3
52 sem.Reducción de grasa visceral mantenida en el grupo que continuó -
4
También menos grasa en el hígado
En un ensayo aleatorizado de 12 meses con 61 personas con VIH e hígado graso no alcohólico, la tesamorelina se ha asociado a una reducción relativa del 37 % de la grasa hepática frente a placebo. El 35 % alcanzó una grasa hepática inferior al 5 %, frente al 4 % con placebo.4
−37 %Reducción relativa de la grasa hepática a los 12 meses -
5
Efectos adversos conocidos y vida media corta
En los ensayos de fase 3, los efectos adversos más frecuentes fueron dolor articular, enrojecimiento y picor en el sitio de inyección, dolor en las extremidades, edema periférico y dolor muscular. Las reacciones en el sitio de inyección se observaron en el 24,5 % (14,4 % con placebo). Puede aparecer intolerancia a la glucosa. Su vida media es de 26 a 38 minutos.1
24,5 %Reacciones en el sitio de inyección, frente a 14,4 % con placebo
Referencias
- U.S. Food and Drug Administration. Egrifta (tesamorelin for injection) prescribing information. NDA 022505, 2010. Fuente oficial
- Falutz J, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-70. PMID 18057338
- Falutz J, et al. Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(9):4291-304. PMID 20554713
- Stanley TL, et al. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV. 2019;6(12):e821-e830. PMID 31611038
Estructura y secuencia
Secuencia
(trans-3-hexenoil)-YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL-NH2
Molécula de gran tamaño (5135.9 g/mol): la estructura completa se muestra arriba; la secuencia resume su orden de aminoácidos. Modelo 3D disponible en PubChem.
Cinco hallazgos en estudios
Resumen de resultados reportados en la literatura científica. Cada hallazgo describe lo observado en el estudio citado, en su población y condiciones específicas; no constituye una indicación terapéutica.
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Estudio clínico
En un ensayo de fase 3 (412 pacientes con VIH y acumulación de grasa abdominal, 26 semanas), se ha demostrado una reducción del tejido adiposo visceral del 15,2 %, frente a un aumento del 5,0 % con placebo.
Falutz J et al. N Engl J Med. 2007;357:2359-2370 · PMID 18057338 -
Estudio clínico
En un análisis combinado de dos ensayos de fase 3, se ha observado una reducción de la grasa visceral acompañada de mejoras en los triglicéridos y en la imagen corporal.
Falutz J et al. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95:4291-4304 · PMID 20554713 -
Estudio clínico
En un ensayo aleatorizado (50 pacientes con VIH y acumulación de grasa abdominal, 6 meses), se ha demostrado una reducción de la grasa visceral y una reducción modesta del contenido de grasa hepática frente a placebo.
Stanley TL et al. JAMA. 2014;312:380-389 · PMID 25038357 -
Estudio clínico
En un ensayo aleatorizado de 12 meses en pacientes con VIH y esteatosis hepática no alcohólica (61 participantes), se ha demostrado una reducción relativa del 37 % en la fracción de grasa hepática frente a placebo, y el 35 % de los pacientes tratados alcanzó una grasa hepática inferior al 5 % (frente al 4 % con placebo).
Stanley TL et al. Lancet HIV. 2019;6:e821-e830 · PMID 31611038 -
Regulatorio
La tesamorelina ha recibido aprobación regulatoria de la FDA (2010) para la reducción del exceso de grasa abdominal en pacientes con VIH y lipodistrofia.
FDA. Egrifta (tesamorelin) — ficha técnica, NDA 022505
